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Modafinil est un dГ©rivГ© de l'alcaloГЇde Modafinil, qui est un dГ©rivГ© de l'acide aminГ© Thiamine et de la structure chimique de C8H11N3O2. Il est souvent pris le matin et destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© au besoin tout au long de la journГ©e. Il est destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil et a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Des Г©tudes de sГ©curitГ© ont montrГ© que le modafinil Г©tait bien tolГ©rГ©. Les principales indications d'utilisation du modafinil dans la plupart des cas sont la narcolepsie avec ou sans cataplexie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. En 2006, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour une utilisation comme traitement du trouble du travail postГ©. Le trouble est observГ© le plus souvent chez les personnes d'Гўge moyen et touche plus les hommes que les femmes.

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Puisqu'il est dГ©jГ  utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie et de l'EDS, les chercheurs ont expГ©rimentГ© son utilisation possible pour d'autres conditions. Ainsi, le modafinil empГЄche la dГ©gradation de l'acГ©tylcholine, augmente les niveaux d'acГ©tylcholine et maintient l'acГ©tylcholine dans le rГ©cepteur. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme traitement possible de la narcolepsie. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves, notamment un risque accru d'Г©vГ©nements cardiovasculaires graves.

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AprГЁs une pГ©riode de traitement de 5 semaines, les volontaires sous modafinil avaient amГ©liorГ© leur fonctionnement cognitif. Dans deux essais cliniques contrГґlГ©s d'utilisation chronique, le modafinil a amГ©liorГ© l'attention soutenue et divisГ©e tout en inhibant l'apparition de la fatigue pendant la privation de sommeil et le sommeil de rГ©cupГ©ration ; cependant, il n'a pas Г©tГ© efficace pour amГ©liorer la vigilance diurne, la cognition ou l'attention complexe. Cependant, pour les patients souffrant de troubles du sommeil, il est couramment prescrit Г  600 mg pris le matin pendant une pГ©riode de plusieurs semaines Г  plusieurs mois.

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Cette utilisation, cependant, a Г©tГ© controversГ©e et une expГ©rience rГ©cente suggГЁre qu'elle pourrait ne pas ГЄtre aussi efficace qu'on le pensait auparavant. La somnolence peut ГЄtre causГ©e par la narcolepsie ou par une perte de sommeil due Г  des Г©pisodes de sommeil irrГ©guliers ou excessifs. En Europe, il n'est disponible qu'en versions gГ©nГ©riques.

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La demi-vie du modafinil est d'environ quatre heures et il n'a aucun effet significatif sur la sensation de bien-ГЄtre du lendemain matin Г  court terme. Une lГ©gГЁre augmentation de la pression artГ©rielle moyenne a Г©tГ© observГ©e aprГЁs l'utilisation de Modafinil. Cependant, le modafinil diffГ©rait chimiquement de ces mГ©dicaments en ce sens qu'il ne semblait pas avoir les effets psychГ©dГ©liques du LSD. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine.

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Le modafinil montre moins d'efficacitГ© clinique lorsqu'il est pris au coucher. Le dosage est gГ©nГ©ralement de deux Г  six fois par jour selon la rГ©ponse individuelle. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris par toute personne atteinte d'une maladie cardiovasculaire connue ou suspectГ©e, y compris des symptГґmes tels que douleur thoracique, rythme cardiaque rapide, essoufflement ou augmentation de la pression artГ©rielle. Il agit via plusieurs mГ©canismes, notamment en provoquant la libГ©ration du neurotransmetteur dopamine, en stimulant la libГ©ration d'acГ©tylcholine et de noradrГ©naline, en augmentant les concentrations des acides aminГ©s excitateurs glutamate et aspartate, en augmentant la synthГЁse d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) et en augmentant la libГ©ration de neurotransmetteurs inhibiteurs tels que comme l'acide Оі-aminobutyrique et la glycine, sans augmenter la libГ©ration d'histamine.

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Il agit en stimulant le systГЁme dopaminergique dans le cerveau. Le modafinil ne doit ГЄtre utilisГ© qu'en cas de besoin et arrГЄtГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou d'autres symptГґmes d'effets secondaires graves. Le modafinil peut Г©galement augmenter la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. Le modafinil semble augmenter les niveaux de dopamine, ce qui peut expliquer pourquoi les gens dГ©clarent se sentir plus motivГ©s et Г©nergiques aprГЁs leur dose habituelle. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme mГ©dicament favorisant l'Г©veil pour les personnes souffrant de somnolence associГ©e au travail postГ©, Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et Г  la narcolepsie.

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Il peut Г©galement amГ©liorer l'apprentissage, la motivation et la mГ©moire chez ceux qui ont des dГ©ficits dans ces capacitГ©s. Le modafinil est un mГ©dicament racГ©tam utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil et amГ©liorer les performances mentales en augmentant la libГ©ration de dopamine. Dans un essai randomisГ©, le modafinil Г©tait plus efficace dans le traitement du TDAH lorsque le sommeil du sujet Г©tait surveillГ© par une polysomnographie pendant la nuit, plutГґt que par une mesure d'auto-Г©valuation du sommeil. Cela peut entraГ®ner des modifications de l'activitГ© des neurotransmetteurs et produire des effets similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine. Cependant, les chercheurs suggГЁrent que le mГ©dicament pourrait ГЄtre utile pour le traitement des symptГґmes du travail postГ©, en raison de sa capacitГ© unique Г  contrer ces symptГґmes en empГЄchant le rythme circadien de piloter le cycle veille-sommeil.

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Comme l'amphГ©tamine, le modafinil favorise l'Г©veil et l'attention chez l'humain, mais active Г©galement le cortex prГ©frontal, permettant une flexibilitГ© mentale accrue. Le modafinil est fabriquГ© sous forme de comprimГ© et vendu sous diffГ©rentes marques, notamment Provigil, Unison, Allegra et Atavan. Une autre forme, un gel, est disponible aux Г‰tats-Unis et peut ГЄtre injectГ© une fois par jour. Il est commercialisГ© en France depuis 1994, autorisГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 et au Royaume-Uni en 1999. Le modafinil est un mГ©dicament sГ»r et efficace pour le traitement de la somnolence excessive dans diverses conditions.

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On pense Г©galement qu'il augmente la synthГЁse de la noradrГ©naline dans le locus ceruleus (LC) et peut Г©galement amГ©liorer l'activitГ© GABA dans le LC et le noyau du raphГ© dorsal, mais ses effets sur ces systГЁmes de neurotransmetteurs ne sont pas cohГ©rents. La voie de l'adГ©nosine est une voie inhibitrice qui a Г©tГ© Г©tudiГ©e en dГ©tail et dont il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'elle rГ©duit l'Г©veil. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence due au travail postГ© et Г  la narcolepsie, et sert d'aide au sommeil.

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Le médecin français Michel Jouvet a découvert le modafinil au début des années 1970. Le modafinil a été étudié pour son effet sur les récepteurs N-méthyl-D-aspartate. De rares réactions graves, telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ont été signalées chez des personnes ayant des antécédents de psychose. Dans l'Union européenne, le modafinil est commercialisé sous le nom de marque Cefaly. Prendre Modafinil tôt dans la journée permet au médicament d'avoir une demi-vie beaucoup plus longue.

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La formule molГ©culaire du modafinil est C12H17NO et son poids molГ©culaire est de 217,28 g/mol. Ses premiers essais sur l'homme ont commencГ© en 1976. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui appartient Г  la classe des mГ©dicaments appelГ©s stimulants.

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Le modafinil peut ГЄtre prescrit au Royaume-Uni par un spГ©cialiste du sommeil, mais uniquement en tant qu'utilisation hors AMM pour la narcolepsie. Il peut ГЄtre utilisГ© comme stimulant afin d'amГ©liorer les performances dans n'importe quelle situation. Cependant, le modafinil n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour le traitement du syndrome de fatigue chronique et d'autres troubles primaires du sommeil. La plupart des patients auront besoin de 200 mg tГґt le matin.

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Comme ces autres mГ©dicaments, le modafinil est utilisГ© Г  la fois sur l'Г©tiquette et hors AMM. Il agit comme un antagoniste faible des rГ©cepteurs de l'histamine H1 pour faciliter la sГ©crГ©tion de dopamine, mais il inhibe la recapture de la dopamine. Sa demi-vie est d'environ trois heures et une dose doit ГЄtre ingГ©rГ©e au moins 90 minutes avant l'utilisation prГ©vue pour ГЄtre efficace.

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п»їUn ancien mГ©dicament sur ordonnance, le modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil, et vendu sous diverses marques, dont Alertec, Armodafinil et Convedex, entre autres, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, au travail postГ© trouble du sommeil et apnГ©e obstructive du sommeil. Il est considГ©rГ© par beaucoup comme non addictif. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe la recapture de plusieurs neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la dopamine, la noradrГ©naline, la sГ©rotonine, l'acГ©tylcholine et le glutamate.

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Le modafinil ne produit pas les mГЄmes effets secondaires cardiovasculaires et autres que les amphГ©tamines. C'est le mГ©dicament N-[(DiphГ©nylmГ©thyl)-D-Lysine]-4-(2-EthylphГ©nyl)-L-PhГ©nyl-Glycine, qui est un dГ©rivГ© phГ©nylalkylamine de l'acide aminГ© L-phГ©nylglycine. Le modafinil inhibe une enzyme appelГ©e CPT-2, qui Г©limine l'adГ©nosine de la synapse.

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(maintenant Cephalon Inc. Disponible dans un certain nombre de formulations de comprimГ©s, de capsules et de sirops, Modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie. MedicineBlvd. Le modafinil peut ГЄtre prescrit pour traiter les personnes souffrant de somnolence excessive ou dans des situations oГ№ la personne doit rester Г©veillГ©e, et d'autres dans des situations oГ№ la personne est incapable de dormir.

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ГЂ des doses plus Г©levГ©es, le Modafinil peut faire durer l'effet stimulant pendant plusieurs heures dans cet Г©tat normal. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine D1 et D2, aux rГ©cepteurs D4 et aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 5-HT2C. Pharmacie J Clin. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de troubles qui augmentent la libГ©ration de dopamine comme la schizophrГ©nie, la maladie de Parkinson et le trouble bipolaire.

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Son fabricant, Sun Pharmaceuticals, propose Г©galement une version Г  libГ©ration prolongГ©e, dont l'utilisation n'est gГ©nГ©ralement pas couverte par une assurance. Il peut durer jusqu'Г  6 heures selon la dose. Le modafinil peut provoquer une libГ©ration dose-dГ©pendante de dopamine dans les systГЁmes nigro-striГ© et mГ©solimbique, et une stimulation des rГ©cepteurs postsynaptiques D2. Il doit ГЄtre pris avant certains mГ©dicaments car ils peuvent rГ©duire l'efficacitГ© du modafinil et provoquer des effets secondaires graves. Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'il se lie au striatum, peut-ГЄtre en raison de sa similitude structurelle avec l'amphГ©tamine et la cocaГЇne.