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On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil en agissant sur les rГ©cepteurs de la dopamine (DA) et de l'adГ©nosine (A). Le modafinil a Г©tГ© isolГ© dans les annГ©es 1970 Г  partir des graines d'une plante appelГ©e Coleus forskohlii et est fabriquГ© par Alkermes sous la marque Provigil. Les effets indГ©sirables sont plus frГ©quents peu de temps aprГЁs la prise de modafinil et peuvent persister jusqu'Г  24 heures. L'inhibition des IMAO entraГ®ne une diminution de la concentration de dopamine dans le cerveau, qui est censГ©e contrecarrer la fatigue.

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Il a un faible potentiel d'abus, mais il a Г©tГ© rapportГ© qu'il provoque une dГ©pendance, en particulier chez les adolescents et les jeunes adultes. C'est une substance active du modafinil racГ©mique qui exerce une activitГ© lorsqu'il est mГ©tabolisГ© en l'Г©nantiomГЁre (R)-(-). La biodisponibilitГ© orale du modafinil serait d'environ 70 %. Cependant, l'un des effets du mГ©dicament est de favoriser l'Г©veil chez les personnes qui ont des difficultГ©s Г  dormir. Le modafinil est prescrit aux patients prГ©sentant des symptГґmes de narcolepsie.

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UtilisГ© principalement comme somnifГЁre, le modafinil est le plus souvent pris sous forme de gГ©lule ou de comprimГ© et administrГ© par voie orale. Les effets sont les plus importants pendant les 6 premiГЁres heures aprГЁs l'administration et durent de 18 Г  24 heures. Il est parfois vendu en dehors des Г‰tats-Unis, en particulier dans les pays europГ©ens oГ№ il est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil. Il a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998, mais Г©tait disponible sur le marchГ© noir, censГ© ГЄtre vendu comme stimulant cognitif et pour traiter diverses maladies.

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E. Il a une courte demi-vie d'environ 6 Г  11 heures, et c'est la principale justification de l'approche Г  doses multiples. De plus, conduire en prenant du modafinil n'est gГ©nГ©ralement pas conseillГ©. En Europe, le mГ©dicament est commercialisГ© sous le nom de marque Armodafinil et est approuvГ© en France pour traiter la somnolence excessive associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, Г  la narcolepsie et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Les principales molГ©cules actives du modafinil sont les isomГЁres dextrogyres du 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, qui comprennent le R-modafinil (l'Г©nantiomГЁre R) et le S-modafinil (l'Г©nantiomГЁre S) en quantitГ©s approximativement Г©gales. Un effet secondaire majeur du modafinil est un puissant effet rebond induisant de la somnolence lorsque la posologie est rГ©duite, entraГ®nant souvent une amГ©lioration initiale de la vigilance pendant le traitement; cependant, cet effet est plus prononcГ© dans des conditions de perturbation du rythme circadien. п»їLe modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique de la benzhydrylamphГ©tamine. Certaines personnes dГ©clarent ГЄtre capables de dormir ou parfois de rester Г©veillГ©es pendant plusieurs heures aprГЁs l'avoir pris. Le modafinil peut ГЄtre prescrit pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Il existe une liste d'interactions mГ©dicamenteuses pouvant survenir lorsque le modafinil est pris par des patients. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris une Г  trois fois par jour, ce qui correspond Г  la mГЄme posologie que l'Alprazolam. Le modafinil augmente l'attention, la concentration et l'Г©veil chez les patients souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil agit en amГ©liorant le signal des deux centres spГ©cifiques du cerveau appelГ©s l'orexine et l'histamine.

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Le modafinil est une poudre blanche Г  blanc cassГ© qui forme un composГ© cristallin transparent, soluble dans l'eau, insipide et fluide avec un point de fusion : La gГ©lule peut ГЄtre avalГ©e entiГЁre, mГўchГ©e ou saupoudrГ©e sur de la compote de pommes ou du yaourt. Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© pour la premiГЁre fois en France en 1975 et une demande de brevet chimique de 1965 rГ©pertorie le matГ©riau actif comme 1-benzyl-4-[2-(diphГ©nylmГ©thyl)-4-pipГ©ridyl] butan-1-one ; cependant, la nomenclature chimique est le plus souvent 1-benzyl-4-[2-(diphГ©nylmГ©thyl)-4-pipГ©ridyl]butan-1-one. On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil via son action sur le systГЁme de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), bien que cela ne soit pas prouvГ©. Au milieu des annГ©es 1970, la sociГ©tГ© a rГ©ussi Г  rГ©duire les coГ»ts de production et de commercialisation du mГ©dicament, le rendant beaucoup plus abordable.

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Le modafinil aide Г  augmenter la production de neurotransmetteurs dans le cerveau qui sont chargГ©s de faire passer les gens du sommeil Г  l'Г©veil. Les formes courantes sont le modafinil (C14H14O2N2, 306,37 g/mol) et le racГ©mate modafinil. On rapporte qu'il agit comme un agent favorisant l'Г©veil qui agit sur les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil, l'absorption de la dopamine (norГ©pinГ©phrine), le blocage des rГ©cepteurs О±1 et О±2 et la modulation du complexe GABA-benzodiazГ©pine. Une fois le mГ©dicament administrГ©, il exerce son effet dans les quinze minutes. Alors que Modavance Г©tait en dГ©veloppement, les employГ©s de l'entreprise ont commencГ© Г  le prendre pour ses prГ©tendues qualitГ©s d'amГ©lioration cognitive, et la question de son utilisation hors AMM en tant qu'amplificateur cognitif a Г©tГ© mise au jour.

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Le nom de marque le plus courant pour Modafinil aux Г‰tats-Unis est Provigil, mais il est disponible sous une variГ©tГ© de noms de marque. De par son nom, le modafinil est un stimulant lГ©ger, le plus couramment utilisГ© Г©tant les stimulants du systГЁme nerveux central. La troisiГЁme molГ©cule active majeure est l'isomГЁre dextrogyre du 2-[(2,2-dimГ©thylpropan-2-yl)sulfinyl]acГ©tamide, Г©galement connu sous le nom de -modafinil (l'Г©nantiomГЁre D,L), et est environ deux fois moins puissant que R -modafinil.

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On pensait que cette action sur le systГЁme sГ©rotoninergique Г©tait responsable de l'effet secondaire bien connu du modafinil qui peut sembler impossible Г  distinguer des stimulants en termes d'augmentation de la pression artГ©rielle. Le modafinil est un stimulant chimiquement apparentГ© Г  l'amphГ©tamine, au mГ©thylphГ©nidate et Г  l'Г©phГ©drine. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes atteintes d'une maladie hГ©patique active ou chez celles qui prennent d'autres mГ©dicaments qui affectent la fonction hГ©patique. L'un des effets secondaires les plus courants du modafinil est un puissant stimulant qui peut provoquer une augmentation de la pression artГ©rielle, des convulsions et une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque.

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Plus tard, il a Г©tГ© dГ©couvert que le mГ©dicament augmentait l'Г©veil sans affecter l'appГ©tit ni provoquer d'euphorie ou de somnolence. Le modafinil augmente la durГ©e pendant laquelle quelqu'un est Г©veillГ© et alerte, aidant le cerveau Г  ГЄtre hyper-rГ©actif aux stimuli. Cependant, lorsqu'elles sont prises Г  fortes doses pendant la journГ©e, certaines personnes peuvent ressentir une diminution de l'appГ©tit pouvant entraГ®ner une perte de poids. Des chiens sont utilisГ©s pour ces Г©tudes.

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Les patients doivent consulter leur mГ©decin pour des ajustements de dose. Une grande partie de la recherche actuellement menГ©e sur le modafinil se concentre sur ses avantages potentiels en ce qui concerne la cognition. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utile dans le traitement des travailleurs postГ©s et pour augmenter la vigilance chez les patients ayant des emplois Г  haut risque. Le modafinil agit en se liant Г  des rГ©cepteurs spГ©cifiques dans le cerveau, stimulant la libГ©ration de substances favorisant l'Г©veil, notamment des neuropeptides comme la noradrГ©naline.

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Ainsi, toutes les prescriptions de Modafinil doivent ГЄtre dГ©livrГ©es par un mГ©decin. Le modafinil produit ses effets grГўce Г  la recapture rapide et puissante de l'un des neurotransmetteurs inhibiteurs les plus importants, l'adГ©nosine. Chez les patients pГ©diatriques, le terme Г©veil est utilisГ© Г  la place d'EDS. Le modafinil est bien tolГ©rГ©, les effets secondaires les plus courants Г©tant les maux de tГЄte et les Г©tourdissements.

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On dit qu'il agit sur les parties du cerveau associГ©es au cycle du sommeil, et qu'il facilite ou renforce les Г©tats d'Г©veil. Cependant, des dГ©couvertes ultГ©rieures suggГЁrent que le mГ©thylphГ©nidate exerce ses effets principalement en libГ©rant de la dopamine directement dans le cortex prГ©frontal du cerveau, tandis que le modafinil a un effet stimulant sur les sites rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil semble agir comme un antagoniste des rГ©cepteurs H1 et H2 de l'histamine et un agoniste des rГ©cepteurs H3 de l'histamine. Les Г©tudes ont Г©tГ© de faible puissance statistique et ont suggГ©rГ© des amГ©liorations de l'attention soutenue et sГ©lective, mais pas de la vitesse psychomotrice. Dans certaines Г©tudes, il s'est Г©galement avГ©rГ© ГЄtre un antagoniste du rГ©cepteur de l'adГ©nosine.

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Il a Г©tГ© utilisГ© principalement dans le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il ne crГ©e pas non plus de dГ©pendance, comme le sont la plupart des mГ©dicaments, et ne dГ©pend pas des rГ©cepteurs. Le modafinil s'est rГ©vГ©lГ© prometteur dans le traitement de diverses affections et est Г©galement utilisГ© dans des conditions hors AMM, avec plus de 200 Г©tudes rapportГ©es.

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Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. L'effet secondaire le plus courant est le mal de tГЄte (environ 55 % des patients). Cette action favorise l'Г©veil et peut aider Г  diminuer les hallucinations.

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Ces effets disparaissent gГ©nГ©ralement lorsque le mГ©dicament commence Г  agir. Le modafinil est efficace chez les adultes et les enfants. Les 200 blisters sont conditionnГ©s en boГ®tes de 10.

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La fréquence cardiaque et la pression artérielle peuvent augmenter de manière significative lorsque vous prenez Modafinil. L'un de ses médicaments était le modafinil, et alors qu'il commençait à observer les effets positifs de son utilisation, il a commencé à réfléchir à ses utilisations possibles au-delà de la narcolepsie. Le modafinil n'est pas recommandé pour traiter le TDAH ou pour améliorer l'attention chez les enfants.

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Ce changement affecte la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline. Les effets du modafinil sur la somnolence diurne peuvent durer de 3 Г  8 heures aprГЁs la prise du mГ©dicament, ce qui est plus long que la plupart des autres stimulants. Le modafinil est un ingrГ©dient actif de nombreux mГ©dicaments sur ordonnance, dont Adderall et Provigil. Dans les essais cliniques utilisant une variГ©tГ© de dosages de modafinil chez des patients atteints de narcolepsie, SSED et OSA, jusqu'Г  200 mg ont Г©tГ© efficaces pour augmenter l'Г©veil, avec de plus petites doses moins efficaces.

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La drogue est considГ©rГ©e comme une non-amphГ©tamine, ce qui signifie qu'elle n'a pas les effets secondaires nГ©gatifs des amphГ©tamines, tels que l'insomnie, la perte d'appГ©tit et la gueule de bois. Le modafinil est spГ©cifiquement ciblГ© pour une action dans les voies de la dopamine du cerveau. Un comprimГ© de modafinil Г  100 mg Г©quivaut Г  100 mg de poudre de modafinil. Pour certaines indications, le modafinil peut ГЄtre prescrit sans ordonnance.